Реферат: Фуросемид - текст реферата. Скачать бесплатно.
Банк рефератов, курсовых и дипломных работ. Много и бесплатно. # | Правила оформления работ | Добавить в избранное
 
 
   
Меню Меню Меню Меню Меню
   
Napishem.com Napishem.com Napishem.com

Реферат

Фуросемид

Банк рефератов / Химия

Рубрики  Рубрики реферат банка

закрыть
Категория: Реферат
Язык реферата: Русский
Дата добавления:   
 
Скачать
Архив Zip, 113 kb, скачать бесплатно
Заказать
Узнать стоимость написания уникального реферата

Узнайте стоимость написания уникальной работы

15 Министерство здравоохра нения Украины Днепропетровская государственная медицинская академия Кафедра биологической, медицинской и фармацевтической химии Курсовая работа по медицинской химии на тему: Фуросемид. Выполнила: студентка 5 курса 341 гр. клинической фармации Вяткина Виктория. Научный руководитель: к. б. н., преп. Лянная О.Л. Курсовая работа зачтена " " декабря 2008 года Оценка Подпись преподавателя Днепропетровск, 2008 Фуросемид (FUROSEMIDUM) Furosemide 4-Хлор-5-аминосульфанил-N-(2`-фурилметил) - антранилатная кислота. C12H11ClN2O5S Фуросемид содержит не менее 98.5% и не более 101.0% 4-хлор-2-(фурфуриламино) - 5-сульфа моилбензойной кислоты, в пересчете на сухое вещество. СВОЙСТВА. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета. Растворимость. Практически не растворимый в воде, растворимый в ацетоне, умеренно раств оримый в 96% спирте, мало растворимый в эфире, практически не растворимый в метиленхлориде. ИДЕНТИФИКАЦИЯ. Первая идентификация: В. Вторая идентификация: А, С. А.50 мг субстанции растворяют в растворе 4 г/л натрия гидрооксида и доводят объем раствора тем самым растворителем до 100 мл.1 мл полученного раствора доводят тем самым раствором 4 г/л натрия гидрооксида до объема 100 мл. Ультра фиолетовый спектр поглощения полученного раствора в области от 220 нм до 350 нм должен иметь три максимума, при таких длинах волн 228 нм, 270 нм и 333 нм. Отноше ние оптической плотности в максимуме при длине волны 270 нм к оптической пл отности при длине волны 228 нм может быть от 0.52 до 0.57. В. Инфракрасный спектр поглощения субстанции должен соответствовать с пектру ФСЗ фуросемида. С. Около 25 мг субстанции растворяют в 10 мл 96% спирте. К 5 мл полученного раство ра прибавляют 10 мл воды. К 0.2 мл полученного раствора прибавляют 10 мл кислот ы хлористоводородной разведенной и нагревают с обратным холодильником в течении 15 минут. Полученный раствор охлаждают, прибавляют 18 мл 1М раствор а натрия гидрооксида и 1 мл раствора 5 г/л натрия нитрита, выдерживают в теч ении 3 минут, прибавляют 2 мл раствора 25 г/л кислоты сульфаминовой и перемеш ивают. Потом прибавляют 1 мл раствора 5 г/л нафтилэтилендиамина дигидрохл орида, появляется фиолетово-красное окрашивание. ИСПЫТАНИЕ НА ЧИСТОТУ. Сопутствующие примеси. Определение проводят методом хроматографии. Растворы готовят непосред ственно перед использованием и защищают от действия света. Испытуемый раствор. 50.0 мг субстанции растворяют в подвижной фазе и доводят объем раствора под вижной фазой до 50.0 мл. Раствор сравнения(а). 20.0 мг ФСЗ примеси А фуросемида растворяют в подвижной фазе и доводят объе м раствора подвижной фазой до 20.0 мл. Раствор сравнения(b). 1.0 мл испытуемого раствора и 1.0 мл раствора сравнения (а) доводят подвижной фазой до объема 20.0 мл.1.0 мл полученного раствора доводят до подвижной фазой до объема 20.0 мл. Хроматографирование проводят на жидкостном хроматографе с УФ-детектор ом при таких условиях: · колонка из нержавеющей стали размером 0.25 м х 4.6. мм, заполненная силикагелем октилсилильним для хромат ографии Р с размером частиц 5 мкм; · подвижная фаза: 0.2 г калия дигидрофосфата и 0.25 г цетримида растворяют в 70 мл воды, доводят рН ра створа до 7.0 раствором аммиака и прибавляют 30 мл пропанова; · скорость подвижной фазы 1мл/мин; · детектирование при длин е волны 238 нм. Хроматографируют 20 мкл раствора сравнения(b). Чувствительность с истемы регулируют таким образом, чтобы высоты двух пиков полученных на х роматографе раствора сравнения(b), составляли не менее 20% шкалы регистриру ющего устройства. Хроматографическая система считается пригодной, есл и коэффициент разделения первого пика и второго пика не мене 4. Хроматографируют 20 мкл испытуемого раствора. Время хроматографировани я должно бать в 3 раза більше времени удерживания фуросемида. На хроматограмме испытуемого раствора площадь какого-либо пика, кроме о сновного, не должна превышать площадь первого пика на хроматограмме рас твора сравнения (b) (0.25%); сумма площадей всех пиков, кроме основного, не должн а превышать 2 площади первого пика на хроматограмме раствора сравнения (b) (0.5%). Не защитываются пики, площадь которых менше 0.1 площади первого пика на хроматограмме раствора сравнения(b). Хлориды. Не более 0.02%. К 0.5 г субстанции прибавля ют смесь 0.2 мл кислоты азотной и 30 мл воды, встряхивают в течении 5 минут, выде рживают в течении 15 минут и фильтруют.15 мл полученного фильтрата должны в ыдерживать испытание на хлориды. Сульфаты. Не более 0.3%. К 1.0 г субстанции прибавля ют смесь 0.2 мл уксусной кислоты и 30 мл воды дистиллированной, встряхивают в течении 5 минут, выдерживают в течении 15 минут и фильтруют.15 мл полученного фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты. Тяжелые металлы. Не более 0.002%.1.0 г субстанции должен выдерживать испытание на тяжелые метал лы. Эталон готовят с использованием 2 мл эталонного раствора свинца. Потеря в весе при высушивании. Не более 0.5%.1.000 г субстанции сушат при температуре от 1000С до 1050С. Сульфатная зола. Не более 0.1%. Определение проводят с 1.0 г субстанции. КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ. 0.250 г субстанции растворяют в 20 мл дим етилформамида и титруют 0.1 М раствор ом натрия гидрооксида, используя как индикатор 0.2 мл раствора бромтимоло вого синего. Параллельно проводят контрольный опыт. 1 мл 0.1 М натрия гидрооксида соответс твует 33.07мг C12H11ClN2O5S. Хранение. В защищенном от света месте. Получение. Фуросемид получается довольно-таки простым синтезом, исходящем из 2,4-дих лорбензойной кислоты, которую последовательным взаимодействием с хлор сульфоновой кислотой и аммиаком переводят в 5-аминосульфонил-4,6-дихлорбе нзойную кислоту. Взаимодействие последней с фурфуриламином приводит к фуросемиду. Синонимы: Апо-Фуросемид; Диусемид; Дифурекс; Кинекс; Лазикс ; Мифар; Ново-Семид; Тасек; Тасим айд; Урикс; Флорикс; Фрусемид; Фуроземикс; Фурон; Фурорезе; Фуросемид ; Фуросемид-Дарница; Фуросемид Никомед; Фуросемид-Милве; Фуросемид-Н. С.; Фуросемид-ратиофарм; Фуросемид- Рос; Фуросемид-Тева; Фуросемид-Ферейн; Фурсемид. Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], раств ор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки. Фармакологическое действие: "Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковремен ный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, ув еличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толст ом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. В следствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение сек реции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивает ся выведение Ca2+ и Mg2+. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвоб ождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочеч ного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффе кта. При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредство м расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Дейст вие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема вну трь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение Na+ знач ительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ум еньшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийу ретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный ди урез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Умен ьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызыв ает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сут ки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, TCmax при приеме внутрь - 1-2 ч, при в/в введении - 30 мин. Остальн ые фармакокинетические параметры при в/в введении и приеме внутрь совпа дают. Биодоступность - 60-70%. Относительный объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с гр удным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамо илантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев че рез существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта ан ионов. T1/2 - 0.5-1 ч. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12%. Клиренс - 1.5-3 мл/мин/кг. Показания: отечный синдром различно го генеза (при хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадий, цирроз е печени - синдроме портальной гипертензии, отечно-асцитическом синдром е, нефротическом синдроме); почечная недостаточност ь, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия; острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких); отек мозга; артериальная гипертония, в том числе некоторые формы гипертонического криза; форсированный диурез. Режим дозирования: В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуац иях либо при резко выраженном отечном синдроме. Отечный синдром: начальн ая доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретич еского ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адек ватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5. мг/кг, м аксимальная - 6 мг/кг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низк им диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5. г. Максимальная ра зовая доза - 2 г. Внутрь, утром, до еды, с редняя разовая начальная доза - 20-80 мг; при отсутствии диуретического отве та дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диу ретического ответа. Разовая доза при необходимости может быть увеличен а до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отс утствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотенз ивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у д етей составляет 2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг. Передозировка: Принципиальными признаками передозировки фуросемида являются дегидр атация, снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотония, эл ектролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обус ловленные диуретическим эффектом. Связь токсического эффекта с концен трацией препарата в биологических жидкостях не известна. Лечение: поддержание жизненно важных функций. Противопоказания: Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (вел ичина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недоста точность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, преком атозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, дек омпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение цен трального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреат ит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, г ипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисна я интоксикация. C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижен ие толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных а ртерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по ж изненным показаниям), период лактации. Применение в период беременности и лактации: В период беременности Фуросемид может применяться только по строгим по казаниям и короткое время. Поскольку препарат может попадать в грудное м олоко (а также подавлять лактацию), при необходимости его приема в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Побочное действие: Со стороны водно-солевого обмена и КЩС: при длительном применении или на значении высоких доз - гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатр иемия, гипохлоремия, гипомагниемия, алкалоз, в отдельных случаях - гипока льциемия, гиперкальциурия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотония, в т. ч. по стуральная, коллапс, нарушения сердечного ритма, тромбоэмболия, тромбоф лебит. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, реже - тошнота, рвота, диарея, в отдельных слу чаях - панкреатит, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестаз. Со стороны биохимических показателей и состава крови: транзиторная гип ерурикемия (с обострением подагры) и повышение мочевины и креатинина, в отдельных слу чаях - нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия и изменения карт ины крови. Со стороны мочевыделительной системы: ухудшение состояния при обструк тивных уропатиях; у недоношенных детей возможен нефрокальциноз. Со стороны кожи: дерматит. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях при применении высоких до з препарата и выраженных нарушениях выделительной функции почек - наруш ения слуха, зрения, парестезии. Прочие: головокружение, мышечная слабость, судороги, спутанность сознан ия, в отдельных случаях - анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация. Особые указания: На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, к онцентрацию электролитов в плазме (в т. ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, кр еатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с час той рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). Пациенты с гипер чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получ ающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и ме таболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление пов аренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременн ое назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой K+. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцит ом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (наруш ения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной к омы). Данной категории больных показан регулярный контроль электролито в в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяж елыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостанов ить лечение. Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления. У больных сахарным диабетом или с о сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за концентрацией глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном сос тоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников ил и гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможн остью острой задержки мочи. В период лечения следует избегать занятий по тенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внима ния и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие: Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении фуросеми да и гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать к оррекции дозы последних. При необходимости одновременного назначения фуросемида и прессорных а минов надо иметь в виду повышенный риск развития побочных эффектов и сни жения эффективности обоих препаратов. При одновременном применении фуросемида с сердечными гликозидами повы шается риск развития гликозидной интоксикации, а при сочетании с глюкок ортикоидами - риск гипокалиемии. При одновременном назначении фуросемида с аминогликозидами, цефалоспо ринами, этакриновой кислотой или цисплатин ом возможно повышение их конц ентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро - и ототоксич еских эффектов (особенно при нарушенной функции почек). Одновременное применение фуросемида с препаратами лития может привест и к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и появлению т оксических эффектов. НПВС могут уменьшить диуретический эффект фуросемида. При назначении в ысоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конку рентная почечная экскреция). Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При одновременном применении фуросемида, других гипотензивных средств (ингибиторов АПФ) гипотензивный эффект потенцируется. Усиливает действие курареподобных средств. Повышает концентрацию и ри ск развития нефро - и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогли козидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективнос ть диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических ЛС, аллопуринола . Снижает почечный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нерв но-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (сукса метоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубоку рарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. ЛС, б локирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в с ыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повыша ется риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает р иск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для в ысоко - и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения T1/2 (для низкопол ярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингиби рования синтеза Pg, изменения концентрации ренина в плазме и выделения ал ьдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемид ом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентно го почечного выведения). В/в вводимый фуросемид имеет слегка щелочную ре акцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5.5. Вывод Фуросемид – высокоэффективный и быстродействующий диуретик, действие которого связано с блокадой реабсорбции ионов в воходящем колене петли нефрона. Препарат применяют при отечном синдроме различного генеза, при отеках легких, хронической почечной недостаточности, некоторых формах гипертонического криза, при отравлениями барбитуратами и другими соед инениями, выделяющимися преимущественно с мочой. В ряде случаев фуросем ид оказывается более эффективным, чем другие диуретики. Кроме диуретиче ского эффекта он также расширяет периферические сосуды. Часто назначае тся с другими антигипертензивными препаратами. ЛИТЕРАТУРА 1. "Фармацевтична хімія" - за ред. П.О. Безуглог о - 2002 - 242 с. 2. "Основ ы медицинской химии", Граник – 2001 г. 3. "Фарма цевтична хімія" - Туркевич – Київ: Вища школа, 2004 р. - 82 с. 4. "Компе ндиум" - под редакцией проф. В.Н. Коваленко, проф.А.П. Викторова – 2005 г. - 324 с.
1Архитектура и строительство
2Астрономия, авиация, космонавтика
 
3Безопасность жизнедеятельности
4Биология
 
5Военная кафедра, гражданская оборона
 
6География, экономическая география
7Геология и геодезия
8Государственное регулирование и налоги
 
9Естествознание
 
10Журналистика
 
11Законодательство и право
12Адвокатура
13Административное право
14Арбитражное процессуальное право
15Банковское право
16Государство и право
17Гражданское право и процесс
18Жилищное право
19Законодательство зарубежных стран
20Земельное право
21Конституционное право
22Конституционное право зарубежных стран
23Международное право
24Муниципальное право
25Налоговое право
26Римское право
27Семейное право
28Таможенное право
29Трудовое право
30Уголовное право и процесс
31Финансовое право
32Хозяйственное право
33Экологическое право
34Юриспруденция
 
35Иностранные языки
36Информатика, информационные технологии
37Базы данных
38Компьютерные сети
39Программирование
40Искусство и культура
41Краеведение
42Культурология
43Музыка
44История
45Биографии
46Историческая личность
47Литература
 
48Маркетинг и реклама
49Математика
50Медицина и здоровье
51Менеджмент
52Антикризисное управление
53Делопроизводство и документооборот
54Логистика
 
55Педагогика
56Политология
57Правоохранительные органы
58Криминалистика и криминология
59Прочее
60Психология
61Юридическая психология
 
62Радиоэлектроника
63Религия
 
64Сельское хозяйство и землепользование
65Социология
66Страхование
 
67Технологии
68Материаловедение
69Машиностроение
70Металлургия
71Транспорт
72Туризм
 
73Физика
74Физкультура и спорт
75Философия
 
76Химия
 
77Экология, охрана природы
78Экономика и финансы
79Анализ хозяйственной деятельности
80Банковское дело и кредитование
81Биржевое дело
82Бухгалтерский учет и аудит
83История экономических учений
84Международные отношения
85Предпринимательство, бизнес, микроэкономика
86Финансы
87Ценные бумаги и фондовый рынок
88Экономика предприятия
89Экономико-математическое моделирование
90Экономическая теория

 Анекдоты - это почти как рефераты, только короткие и смешные Следующий
Самый страшный момент в жизни пациента, когда врач начинает гуглить в интернете.
Anekdot.ru

Узнайте стоимость курсовой, диплома, реферата на заказ.

Банк рефератов - РефератБанк.ру
© РефератБанк, 2002 - 2016
Рейтинг@Mail.ru