Реферат: Наркотические анальгетики - текст реферата. Скачать бесплатно.
Банк рефератов, курсовых и дипломных работ. Много и бесплатно. # | Правила оформления работ | Добавить в избранное
 
 
   
Меню Меню Меню Меню Меню
   
Napishem.com Napishem.com Napishem.com

Реферат

Наркотические анальгетики

Банк рефератов / Медицина и здоровье

Рубрики  Рубрики реферат банка

закрыть
Категория: Реферат
Язык реферата: Русский
Дата добавления:   
 
Скачать
Архив Zip, 85 kb, скачать бесплатно
Заказать
Узнать стоимость написания уникального реферата

Узнайте стоимость написания уникальной работы

Прочко ОГЛАВЛЕНИЕ Введение. 3 Механизмы действия наркотических анальге тиков. 5 Алкалоиды– производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги. 7 Морфин 9 Фармакологич еские эффекты 9 Фармакокинетика 10 Показания к назначению , дозировка 11 Побочные эффекты и противопоказания 12 Хранение и формы выпуска 12 Морфилонг 12 Фармакокинет ика 12 Показания к назначению , дозировка 13 Хранение и формы выпуска 13 Омнопон 13 Показания к назначению , дозировка 13 Хранение и формы выпуска 13 Кодеин 14 Фармакологич еские эффекты 14 Показания к назначению , дозировка 14 Хранение и формы выпуска 15 Этилморфин (дионин ) 15 Фармакологич еские эффекты 15 Показания к назначению , дозировка 16 Хранение и формы выпуска 16 Другие производные морфинана. 16 Производные пиперидина. 18 Промедол 18 Фармакологич еские эффекты 19 Фармакокинетика 19 Показания к назначению , дозировка 19 Противопоказания и побочные эффекты 20 Хранение и формы выпуска 20 Фентанил. 20 Фармакокинет ика 20 Показания к назначению , дозировка 20 Хранение и формы выпуска 21 Производные циклогексана. 21 Трамадол. 21 Производные дифенилэтоксиуксусной кислоты. 22 Эстоцин. 22 Введение. Анальгезирующими средствами , или анальгетиками ( от гр еч . algos – боль и an – без ), называют лекарственные ср едства , обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли , т.е . средства , доминирующим эффектом которых является анальгезия , наступающая в резу льтате резорбтивного дей ствия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и выраженным нарушен ием двигательных функций . По химической природе , характеру и механизмам фармакологиче ской активности современные анальгетики деля т на две основные группы : Наркотич еские и ненаркотические анальг етики . Настоящий реферат посвящен обзору наркотических анальгетиков , их классификации , особенностям фармакологического действия. Для наркотических анальгетиков , в о тличие от ненаркотических , характерны следующ ие основные свой ства : · Сильная анальгезирующая активност ь , обеспечивающая возможность их использовани я в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в различных областях медицины , особенно при травмах и заболеваниях , сопровождающихся выраженным болевым синдромом ; · Особое вл ияние на ЦНС человека , выражающееся в развитии эйфории и появлении при повт орном применении синдромов физической и психической зависимости ; · Развитие болезненного синдрома – абстиненции у л иц с развившимся синдромом физической и психической за висимости при лишении их анальгетического препарата ; · Снятие вы зываемых токсических явлений на ЦНС , нар ушений сердечной деятельности , а также а нальгезии специфическими антагонистами. Фармакологические эффекты при приеме наркотических анальгет иков обуслав ливаются их механизмами действия (см .) и заключаются в следующем : кроме анальгетического эффекта , все нар котические анальгетики в той или иной степени оказывают снотворное действие , угн етают дыхание и кашлевой рефлекс , повыша ют тонус кишечника и мочевого п узыря , вызывать диспепсические расстройст ва (тошноту , рвоту ), нарушения со стороны ЦНС (галлюцинации ) и другие побочные явления. По выраженности анальгетического действи я и побочным эффектам разные препараты группы наркотических анальгетиков различают ся ме жду собой , что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами , вовле ченными в осуществление их фармакологических эффектов. По источникам получения и химическом у строению сов ременные наркотические анальгетики делятся на 3 основные группы : 1. Природные алкал оиды — морфин и кодеин , содержащиеся в маке снотворном (Papaver somniferum) в нативном со стоянии ; 2. Полусинтетичес кие соединения , полученные путем химического видоизменен ия молекулы морфина — этилморфин и др .; 3. Синтетические соединения , полученные методом полного химического синтеза и не имеющие аналого в в природе — промедол , трамадол , ф ентанил и др. По химическому строению основной части молекулы наркот ические анальгет ики делятся на 4 осно вные группы : 1. Производные фенантренизохинолина (морфинана ) и близкие по структуре соединения ; 2. Производные фенилпиперидина и N -пропилфенилпиперидина ; 3. Производные циклогексана ; 4. Ациклические (производные дифенилэтоксиуксусн ой кислоты и схожие по структуре ) Большинство синтетических и полусинтетических препарато в получены путем химического видоизменения молекулы родоначальника группы наркотических анальгетиков – морфина с сохранением элементов его структуры или ее упр ощением. Этим путем был создан ряд препаратов , различающихся по силе и степени развития анальгетического эффекта , по быстроте и степени развития привыкан ия , пристрастия и других побочных эффект ов , по силе воздействия на различные отделы ЦНС , по способности тормоз и ть двигательную функцию кишечника и др . Путем химического видоизменения мол екулы морфина были также получены его антагонисты (налоксон и др .). В настоящее время , когда механизм действия наркотических анальгетиков почти полностью установлен и выделены медиа торы опиатных рецепторов , препараты– меди аторы проходят клинические испытания и , возможно , в скором времени в каких-то случаях частично заменят наркотические ан альгетики. Меха низмы действия наркотических анальгетиков. Нейрофизиологически е исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими анальгетиками таламических ц ентров болевой чувствительности и блокирован ии передачи болевых импульсов к коре . Этот эффект является , по всей вероятн ости , ведущим в физиологическом механиз ме анальгетического действия наркотических а нальгетиков . Угнетение передачи болевых импул ьсов наркотическими анальгетиками происходит , по-видимому , на уровне таламуса . Болеутоляющее действие также связано с нарушением функции ассоци а тивных и неспе цифических ядер таламуса и их связи с корой головного мозга . Одновременно блокируется передача нервных импульсов с коллатералей специфических путей на ретик улярную формацию ствола головного мозга. Роль психического состояния в разв итии аналь гетического эффекта наркотичес ких анальгетиков очень велика . Достаточно отметить , что положительный эффект «плацеб о» (лекарственной формы , не содержащей ак тивного препарата ) достигает 30 – 40%. Изменение восприятия боли связано с эйфорией , д иссоциативном эф ф екте наркотических анальгетиков , их успокаивающем действии . Последнее сказывается на оценке боли и ее вегетативных проявлениях . В нейрохимическом аспекте большое значение имеет изучение влияния этих вещ еств на нейромедиаторные процессы мозга и периферич еских органов . В нервной системе человека имеется сложная антино цицептивная (противоболевая ) система , включающая энкефалиновые пресинаптические тормозящие реце пторы (см . рис . 1). В качестве нейротрансмитт еров (медиаторов ) передачи импульса в эти х рецептор а х выступают олигопепт иды : эндорфины и энкефалины, а также другие пептиды (динорфины и др .). По химической природе эти соединения состоят из нескольких остатков аминокис лот , например , мет-энкефалин состоит из 5 а минокислот , а - эндорфин из 31 аминокислоты . Они не являются типичными нейромедиаторами , поскольку по способу выделения из нейронов и трансмиссии через нейронную жидкость к другим нейронам они аналогичны нейрогор монам , а по типу действия являются м одуляторами , участвующи м и в сниж ении чувствительности к боли , в передаче импульса на другой нейрон . Эндорфины и энкефалины , связываясь с опиатными рецепторами , оказывают анальгетическое действие. В наст оящее время установлено , что опиатные ре цепторы существуют в виде нескольких с убпопуляций : имеющих различную функциональную значимость . Полагаю т , что – рецепторы определяют супраспинальную анальгезию , эйфорию , угнетение дыхани я и ф изическую зависимость ; – рецепторы определяют спинальную анальгезию , миоз , седативный эффект ; – рецепторы влияют на восприятие действительности (считают , чт о эти рецепторы играют важную роль в патогенезе шизофрении ). Опиатные рецепторы представляют собой быстрые ион– канальные рецепторы , которые в физиологических условиях активируются о лигопептидами (эндорфинами и энкефалинами ) воз можно , при участии амин окислоты глиц ина . Наркотические анальгетики связываются с опиатными рецепторами , т.е . являются блок аторами открытых каналов . Во время откры тия ионного канала , анальгетик поступает в него , связывается и препятствует перех оду ионов в канал . При этом потенци а л действия на пресинаптической части нейрона , проводящего болевой импу льс , не возникает и происходит развитие торможения в этом нейроне . Есть мне ние , что действие экзогенных наркотических анальгетиков связано также со стабилизаци ей эндогенных нейропептидо в путем инактивации энкефалиназ – ферментов , р азрушающих эндорфины и энкефалины. Связыван ие наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами обусловлено тем , что определен ная часть молекулы всех наркотических ан альгетиков имеет структурное и конформацион ное сходство с частью молекул (т ирозиновым остатком ) энкефалинов и эндорфинов . У природных опиатных нейропептидов кон формационная структура молекулы строго опред елена четвертичной структурой белка , поэтому различные нейропептиды воздействуют только на те о пиатные рецепторы , с которыми они имеют конформационное сходство . У наркотических анальгетиков молеку ла имеет значительные расхождения в расс тояниях между активными центрами и конфо рмационной структуры в сравнении с опиат ными рецепторами . Это объясняет фа к т , что наркотические анальгетики дей ствуют в гораздо более высоких дозах (по сравнению с эндогенными опиатными пептидами ), а также их неспецифичность де йствия (один и тот же наркотический анальгетик воздействует на различные субпопу ляции опиатных рецептор о в ). В последнее время синтезированы наркотические анальгетики , избирательно воздействующие на определенные субпопуляции опиатных рецепторов . Примерами могут служить декстрометорфан (не используется в СНГ ), который являет ся средством , избирательно подавляю щ им кашлевой центр , без побочных эффектов , свойственных кодеину (является избир ательным агонистом – и – рецепторов ; побочный эффект заключа ется в развитии галлюцинаций и др . н арушений психики пр и использовании о чень высоких доз (700 – 900 мг ) вследствие возбуждения -рецепторов ); лоперамид , избирательно связы вающийся с -рецепторами кишечника и вызывающий в терапевтических дозах антидиарей ный эффект без основных эффектов , свойственных наркотическим анальгетикам (скорее всего , за счет использования малой дозы или за счет того , что препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер ). Различные наркотические анальгетики разл ичаются так же по характеру связывани я с опиатными рецепторами . Одни из н их (морфин , промедол , фентанил и др .) я вляются «чистыми» (полными ) агонистами опиатны х рецепторов ; связываясь с ними , они оказывают характерное для эндогенных опиатны х нейропептидов физиологичес к ое действие . Другие (налоксон и др .), являясь «чистыми» антагонистами , связываются с опиатными рецепторами , блокируют действие энд огенных опиатных нейропептидов и чистых агонистов опиатных рецепторов . Третья , наиболе е перспективная в фармакологическом отн о шении группа , представляет собо й препараты смешанного типа действия (аг онисты– антагонисты ), по-разному связывающиеся с разными подтипами опиатных рецепторов и оказывающие в связи с этим двоякий эффект. Действие наркотических анальгетиков на периферические органы (кишечник ) обусловле но также связыванием с опиатными рецепто рами , локализующимися в этих органах. С опиатными рецепторами сопряжены не йроны , содержащие холинэргические синапсы . При использовании м-холиноблокаторов (например , ат ропина ) анальгезирующа я активность наркот ических анальгетиков усиливается , а при совместном использовании со средствами , снижа ющими уровень катехоламинов в ЦНС (симпа толитики , напр ., резерпин ), обезболивающее дейст вие анальгетиков значительно снижается. Алкал оиды– производные фенантренизохинолина и их синт етические аналоги. Родоначальником этой группы , а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является мор фин , алкалоид , содержащийся в млечном сок е мака снотворного (Papaver somniferum). Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом (опием ). Опий содержит около 25 алкалоидов (20 – 25% общей массы ) в солях с молочной , меконовой ( -ок си- -пирон- , ’ -дикарбоновой ), серной и д ругими кислотами . Основные алкалоиды опия — морфин , кодеин , папаверин , наркотин , тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных средств , либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов . Кроме алкалоидов в состав о пия входят углеводы , белки , смолы , воски , жиры , пигменты и другие вещества . Р азделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и трудоемкий процесс . В России широко п рименяют метод Каневской– Клячкиной , отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и более-менее высокой степенью чистоты. Опий содержит алкалоиды двух основны х групп : производные 1-бензилизохинолина и морфинана . Свойствами н аркотических ан альгетиков , однако , обладают только производны е морфинана , что связано , по-видимому , нали чием пиперидинового кольца , замещенного в 2, 3, 4 положении объемными радикалами. В настоящее время , хотя и полный химический синтез морфина и др . алк ал оидов этой группы осуществлен , при родные источники обеспечивают покрытие потре бности в морфине , т.к . синтез весьма трудоемкий и выход морфина незначителен. В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные фармакологи ческие эффекты . Безусловно , все основные эффекты наркотических анальгетиков присущи в сем препаратам этой группы , но некоторые из них становятся преобладающими. В таблице 1 приведена взаимосвязь хим ических свойств и фармакологического э ффекта в зависимости от структуры производных морфинана . Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде гидрох лоридов , а кодеин — в виде основани я и фосфата . Все препараты представляют собой кристаллогидраты , которые на возд ухе постепенно выветриваются , т еряя кристаллизационную воду. Таблица 1 . Алкалоиды группы морфинана и их производные. Препарат Радикалы-заместит ели (см . рисунок 2) Основной фармакологич еский эффект Физические свойства Морфина гид рохлорид R=OH R ’ =OH * HCl *3 H 2 0 Анальгетический Белые иголь чатые кристаллы или белый кристаллический порошок , слегка сереющий при хранении . Удельное вращение -97..-99 0 (2% водный раствор ) Кодеин R = OCH 3 R ’ = OH * H 2 O Противокашлевой Бесцв . кристаллы или белый кристалл ический порошок без запаха , горького вку са ; T пл. =154-157С 0 . Кодеина фосфат R = OCH 3 R ’ =OH *H 3 PO 4 *1.5H 2 O Противокашлевой Белый кристаллический порошок без запаха , го рького вкуса. Этилморфина гидрохлорид (дионин ) R=OC 2 H 5 R ’ =OH * HCl *2 H 2 O Противовоспа лительный ; противокашлевой Белый кристалличес кий порошок без запаха , горького вкуса. Морфин Впервые морфин был выделен в 1806 г . Сертюнером из снотворного мака . Это был первый алкалоид , полученный в очищенном виде . В начале 20 века морфин был получен си нтетически . Синтез морфина включал в себ я 17 стадий и протекал с очень низким выходом . В настоящее время потребность в м о рфине полностью покрыв ается за счет его получения из прир одных источников. Алкалоиды морфин и кодеин сходны по химической структуре (см . рис 2). О ни представляют собой N-метилпроизводные морфи нана , конденсированного с фурановым циклом . Путем изменения рад икалов при ги дроксильных группах были получены многочисле нные полусинтетические производные морфина. Морфина гидрохлорид представляет собой белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок , слегка желтеющий при хранении . Медленно растворим в во де , трудно растворим в спирте (1:50). Растворы морфина гидрохлорида несовместимы с щелочными растворами (выпадает осадок ). Фармакологическ ие эффекты Морфина гидрох лорид отличается сильным болеутоляющим дейст вием . Понижая возбудим ость болевых ц ентров , он способен оказать противошоковое действие при травмах . В больших дозах морфин оказывает снотворный эффект , кот орый больше выражен при нарушениях сна , связанных с болевыми ощущениями. Морфин вызывает выраженную эйфорию , и при его по вторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (м орфинизм ). Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы , понижает суммационну ю способность ЦНС , усиливает действие на ркотических , снотворных и местноанестезирующих средств . Также морфин понижает возбу димость кашлевого центра. Морфин также вызывает возбуждение центра блуждающих нервов ( N . vagus ), что ведет к появлению брадикардии . В результате активации нейрон ов глазодвигательных нервов под влиянием морфина появляется миоз . Эти эфф е кты могут быть сняты атропином или другими м– холиноблокаторами. Рвота , которая может наблюдаться пр и применении морфина , связана с возбужде нием хеморецепторных пусковых (триггерных ) зон продолговатого мозга . Однако , морфин угн етает рвотный центр , поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства , вв одимые после морфина , рвоты не вызывают. Под влиянием морфина повышается то нус гладкомышечных органов , наблюдается повыш ение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тр акта , повышается тонус мускулатуры антрально й части желудка , тонкого и толст ого отделов кишечника , ослабляется перистальт ика , замедляется продвижение пищевых масс , что приводит к развитию обстипации . М орфин тормозит секреторную активность желудо чно-кишечного тракта . Отмечается также спазм мускулату р ы желчевыводящих путе й и сфинктера Одди . Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря . Может увеличит ься тонус бронхов с развитием бронхоспаз ма. Морфин оказывает морфин действие также и на обмен веществ , вызывая снижение основного обмена , температуры тел а , изменения скорости выделения гипофиз арных гормонов : выделение АДГ и пролакти на увеличивается , что может вызвать умен ьшение мочеотделения и гипергалакторею соотв етственно , а выделение ЛГ уменьшается (ос обенно при длительном применении ). Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра . Малые дозы вызывают урежение и увеличен ие глубины дыхательных движений ; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции . Токсические дозы в ызывают появление периодического дыхания по типу Чейна– Стокса и последующую остановку дыхания. Фармакокинетика Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь , так и при парентеральном введении . Биодо ступность при применении морф ина per os составляет 20-30%. П лазмо-белковый коэффициент составляет 20%, что об уславливает продолжительность действия морфина и скорость наступления фармакологического эффекта . Высокая липофильность морфина и наличие третичного азота в его молеку ле обеспе чивают легкую проходимость морфина через биологические барьеры. Действие морфина развивается через 10-15 мин после подкожного введения и через 20-30 мин после перорального введения . Перио д полувыведения морфина составляет около 12-24 часов . Действие однок ратной дозы продолжается 3-6 часов. Показания к назначению , дозировка Применяют морф ин в качестве мощного болеутоляющего сре дства при травмах и различных заболевани ях с выраженным болевым синдромом (злока чественные новообразовани я , инфаркт миока рда и др .), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде , при бессоннице , связанной с сильными болями. Для обезболивания родов морфин не применяют , так как он легко проника ет через фетоплацентарный барьер и может вызвать угнетен ие дыхания у но ворожденного. Иногда морфином пользуются в рентг енологической практике при исследовании желу дка , двенадцатиперстной кишки , желчного пузыря . Введение морфина усиливает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом , что способству ет выявлению язвы и опухолей желудка . Вызываемое морфином сокращение мышц сфинктера Одди создает б лагоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря. Использован ие морфина в настоящее время сильно ограничено в связи с его высоким нар когенным потенциалом (высокой вероя тности возникновения физической зависимости ) и токсичности . Для снижения риска возник новения зависимости и снижения побочных эффектов используются пролонгированные лекарствен ные формы морфина гидрохлорида , например , морф и лонг (см . ниже ), а также нетрадиционные пути введения морфина Сачк ов В.И ., Сухонощенко Л.М . и др . Длительная перидуральная анальгезия морфином в остром периоде инфаркта миокарда . Кардиология . – 1985, № 9, стр . 80-83. . Высшие дозы для взрослых : разовая 0. 02 г , суточная 0.05 г . Обычно морфин назначают подкожно по 1 мл 1% раствора , внутрь по 0,01-0,02 г в порошках или каплях . Детям старше 2 лет морфин назначают в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием . В посл едние годы при наличии у больных ос тры х и хронических болей стали назначать морфин и другие опиаты п еридурально Павлова З.В ., Сидоркин В. А . и др . Перидуральная анальгезия морфином у онкологических больных . Сов . мед . – 1986, № 5, стр . 92-97. и эпидурально Дзиз инский А.А ., Тумак В.Н ., Жаткин С .И . Вл ияние пролонгированной морфинной эпидуральной ан альгезии на клиническое течение и величину зоны некроза у больных острым инфарктом миокарда . Тер . арх . – 1991, № 12, стр . 35-37. . При этом выраженный и вдвое длительный эффект наступает при втрое меньших дозах. Побочные эфф екты и противопоказания При применении морфина возможны тошнота , рвота , угнетен ие дыхания и другие побочные эффекты , связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см . Морфин , Фарма кологическое действ ие ). Для уменьшения побочных эффектов мор фин часто назначают вместе с м– холинобл окаторами (атропин , метацин ). Морфин не назначают детям до 2 л ет ; также морфин противопоказан при обще м сильном истощении , недостаточности дыхатель ного центр а . Осторожность применения морфина необходима у больных старческого возраста (замедлены обмен и выделение морфина ; наблюдается более высокое содержание морфина в плазме крови ). Хранение и формы выпуска М орфина гидрохлорид хранится по списку А , с соблюдением правил хранения наркотических веществ . Во избежание окисления препарат хранят в хорошо укупоренной таре , пре дохраняющей от действия света . Следует з аметить , что при ненадлежащих условиях х ранения морф и на гидрохлорид може т терять кристаллизационную воду , что мо жет привести к завышению терапевтических доз . Формы выпуска : таблетки по 0.01 г ; 1% раствор в ампулах и шприц– тюбиках п о 1 мл. Морфило нг Морфилонг Жоро в В. И . Морфилонг . ЭИ . Новые лекарственны е препараты . – 1988, № 4, стр . 9 – 13. является пролонгированной формой морф ина гидрохлорида . Представляет собой 0,5% раствор морфина гидрохлорида в 30% водном растворе поливинилпирролидона с молекулярной массой 3500± 5000. Внешний вид морфилонга : прозрачная в язкая жидкость желтого цвета со слабым специфическим запахом поливинилпирролидона , растворимая в воде и спирте ; рН 3,5-4,5. В 1 мл содержит 5,5 мг морфина гидрохлорида. Фармакологическое действие полностью иде нтично морф ину гидрохлориду . Возможные побочные эффекты , меры предосторожности и противопоказания идентичны морфину гидрохло риду. Фармакокинетика Биодоступность препарата , плазмо-белковый коэффициент аналогичны морфину гидрохлориду. При внут римышечном введении прои сходит медленное всасывание морфина , болеутол яющий эффект развивается обычно через 30-40 мин и продолжается 22-24 часа. Показания к назначению , дозировка Применяют морфи лонг у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде и при выраженном болевом синдроме у онкологич еских больных. Вводят морфилонг только внутримышечно один раз в сутки из расчета 0,1 мл на 1 кг массы тела. Хранение и формы выпуска Морфилонг храни тся по сп иску А , с соблюдением правил хранения наркотических веществ , в прохладном , защищенном от света месте . Выпускается в ампулах темного стекла по 2 мл в упаковке по 5 шт. Омнопон Омнопон предста вляет собой смесь гидрохлоридов алкалоид ов опия ; содержит 48-50% морфина и 32-35% других алкалоидов опия. По внешнему виду омнопон — пор ошок от кремового до коричневато-желтого цвета . Растворим в воде (1:15), трудно раствор им в спирте (1:50). Водный раствор при вз балтывании сильно пенится . рН 1 % раство ра 2,5-3,5. 1% раствор омнопона в 1 мл содержит : морфина гидрохлорида 6,7 мг ; кодеина гидро хлорида 0,72 мг ; папаверина гидрохлорида 0,36 мг ; наркотина гидрохлорида 2,7 мг ; тебаина гидрох лорида 0,05 мг. Показания к назначению , дозировка Показания к применению те же , что и для морфи на . Однако омнопон лучше переносится , чем морфин , реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры (очевидно , за счет наличия в составе омнопона спазмолитика папаверина ). Перорально назначают омн опон взрослым в дозе 0,01-0,02 г на прием ; подкожно вводят по 1 мл 1% или 2% раствора . Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 омнопона на прием в зависимост и от возраста. Высшие дозы для взрослых : разовая 0,03 г , суточная 0,1 г. Противопоказания и по бочные эффе кты те же , что и у морфина. Хранение и формы выпуска Омнопон хранитс я по списку А , с соблюдением правил хранения наркотических веществ . Порошок хранится в хорошо укупоренной таре , пред охраняющей от действия света ; ампул ы — в защищенном от света месте. Формы выпуска : порошок ; 1% и 2% растворы в ампулах по 1 мл. Кодеин По химической природе кодеин представляет собой метил морфин , т.е . морфин , в котором вместо гидроксильной группы в 3 положении имеет ся метокси– группа : В природе кодеин в небольшом количестве содержится в опии . Содержание кодеина в опии невелико (0.2 – 2%), поэто му кодеин получают полусинтетическим путем из морфина. Кодеин применяется в медицин е в виде основания и виде фосфата . Кодеин (основание ) представляет собой бесцв етные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха , горького вкуса . На воздухе выветривается , т.к . содержит одну молекулу кристаллизационной воды . Медленно и мало раст в орим в хо лодной воде (1:150), растворим в горячей воде (1:17), легко растворим в спирте . Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реак цию . Кодеина фосфат представляет собой б елый кристаллический порошок без запаха , горьковатого вкуса . На воздухе выветри в ается (содержит 1,5 молекулы крист аллизационной воды ). Легко растворим в во де (1:3,5), мало — в спирте. Фармакологическ ие эффекты По характеру действия кодеин близок к морфину , н о болеутоляющие свойства выражены слабее . Считают , что болеутоляющие свойства кодеина обусловлены тем , что в процессе кодеина в организме образуется морфин . У кодеина сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. Кодеин в меньшей степени , чем морфин , угнетает дыхание ; также меньше т ормозит деятельность желудочно-кишечного тракта , однако может вызвать запор. Кодеина фосфат представляет собой еще менее токсичный препарат , чем кодеин – основание (за счет меньшего содержания кодеина — около 80%). Показания к назначению , дозир овка Применяют коде ин главным образом для успокоения кашля . В сочетании с ненаркотическими анальге тиками (анальгин , парацетамол ), кофеином , феноба рбиталом применяется при головных болях , невралгиях в составе комбинированных препара тов . Входит в состав микстуры Бехт ерева , применяемой в качестве успокаивающего средства. Назначают кодеин внутрь в порошках , таблетках и растворах взрослым по 0,01-0,02 г на прием ; детям старше 2 лет — по 0,001-0,0075 г на прием в зависимости от возраста . Высшие дозы для вз рослых внутрь : разовая 0,05 г , суточная 0,2 г . Детям до 2 лет кодеин не назначают. Кодеина фосфат допускается к примене нию у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах . Назначают детям старше 6 мес . по 0,002-0,01 г на при ем . Взрослым н азначают практически в тех же дозах , что и кодеин– основан ие . в зависимости от возраста . Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая 0,1 г , суточная 0,3 г. Кодеин и кодеина фосфат входят в состав комбинированных таблетированных пре паратов : «Кодтерпин» (0,015 г кодеина в 1 таблетке ); «Таблетки от кашля» (0,02 г кодеина ); «Пенталгин » , «Седалгин » , «Солпадеин» (0,012 г кодеина ) и др. Хранение и формы выпуска Хранение кодеин а , кодеина фосфата и содержащих кодеин лекарственных форм осуществл яется по списку Б . Порошок хранят в герметич ной таре , т.к . кодеин при хранении в ненадлежащих условиях может выветриваться (терять кристаллизационную воду ), что может привести к завышению доз . Порошок и таблетки необходимо хранить в защищенно м от света ме с те. В связи с тем , что при повт орном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия (наркомании ), кодеин в чистом виде и легко разделяемые ко мбинированные лекарственные формы (кодтерпин , таблетки от кашля ) отпускаются с такими же ограничениями , к ак и другие наркотические анальгетики. Этилморфин (дионин ) Этилморфин , как и кодеин , является полусинтетическим пр епаратом . Этилморфин не содержится в при родных объектах , в промышленности получается путем этилирования морфина . В мед ицине этилморфин применяется в виде гидр охлорида. Гидрохлорид этилморфина представляет со бой белый кристаллический порошок без за паха , горького вкуса . Растворим в воде (1:12) и в спирте (1:25). Фармакологическ ие эффекты По общ ему действию на организм этилморфин близ ок к кодеину . Особенностью фармакологического эффекта этилморфина является его способ ность вызывать гиперемию конъюнктивы с п оследующим ее отеком и местной анестезие й . Этот факт позволяет использовать этил морфин в о ф тальмологической прак тике. Показания к назначению , дозировка Применяют этилм орфина гидрохлорид внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах , туберкуле зе легких и т.д ., а также как бо леутоляющее средство. Иногда этилморфин а гидрохлорид п рименяется в офтальмологической практике — препарат действует успокаивающе на глаз а при кератите , инфильтрате роговой обол очки и др . заболеваниях глаз. Внутрь взрослым этилморфина гидрохлорид назначают по 0,01-0,03 г на прием ; детям старше 2 лет по 0,001-0,0075 г на пр ием в зависимости от возраста . В гла зной практике используют растворы или ма зи , начиная с 1% до 10% концентрации . Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая 0,03 г , суточная 0,1 г . Хранение и формы выпуска Этилморфина гид рохлорид хранится по списку А , с соб людением правил хранения наркотических вещес тв . Порошок хранится в хорошо укупоренны х банках оранжевого стекла , таблетки — в защищенном от света месте. Формы выпуска : порошок ; таблетки по 0,01 и 0,015 г. Други е производные морфинана. В качестве болеутоляющих средств в медицине использу ются также и другие , современные , произво дные морфинана . От морфина они отличаютс я главным образом тем , что оказывают св ое терапевтическое действие в з начительно меньших дозах , и , соответственно , меньше проявляют побочные эффекты : угнетен ие дыхания , тошноту , рвоту и др. Препараты данной группы синтетические , получены путем химического видоизменения молекулы морфина , поэтом у они про являют своеобразное действие : являются одновр еменно и агонистами и антагонистами опиа тных рецепторов . Вследствие этого риск в озникновения зависимости к этим препаратам значительно ниже , чем при применении морфина. К препаратам этой группы относят ся : · Налорфин ( N- аллилнорморфин а гидрохлорид ) · Пентазоцин , Лексир , Фортрал ((± ) 2-Окси -5,9-диметил -2-(3,3-ди метилаллил )-6,7-бензоморфинан · Нальбуфин (17-(Циклобутил )-4,5 -эпоксиморфинан -3,6 ,14-триол гидрохлорид ) · Бупренорфин (17-(Циклогексилпропилметил )-7,8-дигидро -7- [(1S)-2- гидрокси -3,3-диметилбутил -2 ]- 6-метокси-0-мет ил -6,17-этано -17-норморфина гидрохлорид ) · Буторфанол , Морадол (( – )-17-(Циклобутилметил )-морфинан -3,14-ди ол гидротартрат ) По хим ическому строению налорфин близок к морф ину и отличается от него лишь налич ием аллильного ( – CH 2 -CH=CH 2 ) остатка вместо метильного при азоте в 17 положении . Эта относительно небольшая модификация структуры морфина привела к получению соединения , оказа вшегося не только агонистом , но и антагонистом по отношению к опиатным рецепторам. Пентазоцин — синтетическое соединение , содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина , на лишенное кислородного мостика и третьего шес тичленного ядра , св ойственных соединениям группы морфина : Азот в пиперидиновом цикле замещен диметилаллильным радикалом ( – CH 2 -CH=C(СН 3 ) 2 ), ч то придает молекуле свойства антагониста . Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учетом , что не которые , ранее синтезированные , соединения , близкие к морфину , но не содержащи е кислородного мостика , такие как леворф анол , леморан (исключены из Госреестра ), об ладают высокой анальгетической активностью , п ревышающей анальгетическую активность морфина ; вм е сте с тем диметилаллильны й остаток является важной частью молекул ы налорфина , обладающего в значительной мере свойствами антагониста морфина . Предпола галось , что такая модификация молекулы м орфина приведет к получению соединения с более высокой анальгетич е ской активностью , чем у налорфина , но с меньшими побочными эффектами , свойственными морфину . Пентазоцин в определенной степ ени удовлетворяет этим требованиям . В на стоящее время получены агонисты– антагонисты , более эффективные , чем пентазоцин — нал ьбуфин и др. Нальбуфин и буторфанол по химической структуре напоминают морфин , од нако характерной особенностью молекулы нальб уфина и буторфанола является наличие вме сто метильной группы при азоте в 17 п оложении метилциклобутильного радикала . Фармаколог ически , нальб уфин является агонистом– ант агонистом опиатных рецепторов . Анальгезирующее действие связано главным образом с аг онистическим влиянием на – рецепторы , но вместе с тем препарат является антагонистом – рецепторов , в связи с чем не оказывает выраженно го эйфорического действия . По анальгетической активности препарат не уступает морфину при меньших побочных эффектах и ме ньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости. Произ водные пиперидина. Идея создания наркотических анальгетиков , производных пипе ридола , возникла в результате исследования химического строения фенантренизохинолиновой с труктуры морфина и других алкалоидов , со держащихс я в опии . Общая формула анальгетиков , производных пиперидола , может быть рассмотрена как синтетический аналог фенил- N- ме тилпиперидиновой части молекулы морфина. К производным пиперидина относятся : · Промедол (1,2,5-триметил -4-пропионилокси -4-фенилпиперид ина гидрохлорид ) · Фентанил (1-(2-фенилэтил )-4-( N- пропионилфениламино )-пиперидина цитрат ) · Лоперамид , Имодиум (4-(4-хлорфенил )-4-окси- N,N -диметил- -дифенил -1-пипер идин-бутанамида гидрохлорид ) · Пиритрамид , Дипидолор (1 ’ -(3- циано -3,3-дифенилпропил )- [ 1,4 ’ -дипиперидин ]-4 ’ - карбоксамид ) Производные пиперидина несколько отличаются по свои м фармакологическим эффектам от группы м орфинана . Промедол лучше переносится , чем морфин ; оказывает некоторый спазм олити ческий эффект , в связи с чем может быть применен для купирования болевого синдрома , связанного со спазмом гладкой мускулатуры . Фентанил оказывает сильный , но непродолжительный эффект . Лоперамид не оказывает выраженного анальгетического эффекта , но вм е сте с тем он активно тормозит перистальтику кишечника , что является одной из характерных особен ностей опиатов. Промедо л Промедол является синтетическим произв одным фенилпиперидина и по химическо му строению может рассматриваться как ан алог фенил- N- метилпиперидиновой части молекулы морфин а : Промедол представляет собой белый кристаллический порошок , легко раств оримый в воде и спирте. Фармакологическ и е эффекты Промедол облад ает сильной анальгетической активностью . По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину ; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов , угнетает условные рефле ксы . Подобно другим наркотическим анальгетика м , понижает сумма ционную способность ЦНС , усиливает анестезирующее действие новока ина и других местных анестетиков . Промед ол оказывает снотворный эффект , связанный , преимущественно , со снятием болевого синдр ома. По сравнению с морфином , промедол меньше угнетает дыхательны й центр , меньше возбуждает центр блуждающего не рва и рвотный центр . Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую му скулатуру внутренних органов , но при это м повышая тонус миометрия и усиливая его сокращения. Фармакокинетика Действие проме дола наступает через 10-20 мин и продолжаетс я после однократной дозы в течение 3-4ч. Показания к назначению , дозировка Применяют пром едол как болеутоляющее средство при трав мах и различных заболевания х , сопров ождающихся болевыми ощущениями ; при подготовк е к операциям ; в послеоперационном перио де и др. Промедол весьма эффективен при язв енной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки , стенокардии , инфаркте миокарда , кишеч ных печеночных и других видах к олик , дискинетических запорах и др . забол еваниях , при которых болевой синдром свя зан со спазмами гладкой мускулатуры внут ренних органов и кровеносных сосудов. В акушерской практике промедол при меняют для обезболивания и ускорения род ов , т.к . в терапевтиче ских дозах промедол не оказывает влияния на организ м плода. При болях , связанных со спазмами гладкой мускулатуры , промедол обычно сочет ают с холинолитическими и спазмолитическими средствами : атропином , метацином , папаверином и др. Промедол может применят ься в комбинации с нейролептическими , антигистаминным и препаратами и транквилизаторами при об щей и местной анальгезии. Назначается промедол подкожно , внутримыш ечно и внутрь . При парентеральном примен ении эффект более выражен . При необходим ости можно вводи ть промедол также и внутривенно. Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г , подкожно — по 1 мл 1% или 2% раствора , при сильных болях (особенно в онко логии ) до 2 мл 2% раствора . Детям старше 2 лет назначают по 0,003-0,01 г в зависимости от возраста ; у дете й до 2 л ет промедол не применяют. Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая 0,05 г , суто чная 0,2 г ; парентерально : разовая 0,04 г , суточная 0,16 г. Противопоказани я и побочные эффекты Промедол обычн о хорошо переносится . Из побочн ых эффектов могут быть легкая тошнота , г оловокружение , слабость , ощущение легкого опья нения . Эти явления проходят самостоятельно . Если побочные эффекты наблюдаются при повторном применении препарата , необходимо уменьшить дозу. При применении промедола мог ут возникнуть явления привыкания и пристра стия (как и к другим наркотическим а нальгетикам ). Промедол противопоказан при угнетении дыхания. Хранение и формы выпуска Хранится проме дол по списку А , соблюдая правила дл я хранения нар котических анальгетиков , в хорошо укупоренной таре . Выпускается в таблетках по 0.025 г , в ампулах и шприц– тюбиках в виде 1% и 2% раствора. Фентани л. Фентанил являе тся синтетическим анальгетиком , производ н ым фенилпиперидина . По химической структуре частично схож с промедолом. Фентанил представляет собой белый кристаллический порошок , практический нерастворимы й в воде , легко растворимый в спирте . Выпускается в виде соли с лимонной кислотой (в виде цитрата ). Фармакокинетика Фентанил является очень активным ана льгетиком . Его анальгетическая активность пре восходит морфин приблизительно в 200 раз . О казывает сильное , но кратковременное (при разовом введении ) действие. После внутривенн ого введения м аксимальный эффект развивается через 1-3 мин и продолжается 15-30 мин . После внутримышечного введения эффект наступает через 3-10 мин. Показания к назначению , дозировка Применяют фента нил главным образом в сочетании с нейролептиками для нейролептанальгезии и премедикации . Фентанил является составной частью комбинированного препарата «Таламонал». Для подготовки к наркозу вводят фентанил в дозе 0,05-0,1 мг внутримышечно з а полчаса до начала операции . Для до стижения нейр олептанальгезии предварительно вводят нейролептик (дроперидол ), а затем фентанил из расчета 1 мл 0,005% раствора на 5 кг массы тела больного . При необ ходимости введение препарата можно повторять через каждые 20-40 мин. Хранение и формы выпуска Фентанил хранит ся по списку А , с соблюдением правил хранения наркотических анальгетиков . Выпуска ется в виде 0,005% раствора в ампулах по 2 и 5 мл. Произ водные циклогексана. Производные ци кл огексана — довольно молодая групп а наркотических анальгетиков , успевшая , однако , зарекомендовать себя с лучшей стороны . Препараты этой группы являются агонист ами– антагонистами опиатных рецепторов , что с нижает риск возникновения зависимости и привыкания. К препаратам этой группы отн осятся : · Трамадол , Трамал ((± )-транс -2- [( диметиламино )-метил ]- 1-(м-метоксифенил )-циклогекса нола гидрохлорид ) · Тилидин , В алорон (этиловый эфир DL- транс -2-диметиламино -1-фенил -3-ци клогексен -1-карбоновой кислоты ) Трамадо л. Трамадол по химической структуре несколько напоминает промедол . Особенность структуры трамадола зак лючается в том , что он содержит азот не в пиперидиновом цикле , как други е наркотические анальгетики , а в виде диметиламино– группы (ациклический азот ) во втором положении циклогексанового коль ца : В медицине трамадол используется в виде гидрохлорида . Трамадола гидрохлорид представляет собой бесцветные кристаллы и ли белый кристалличе ский порошок , ле гко растворимый в воде. Трамадол обладает сильной анальгетическ ой активностью , уступая , однако , по активн ости морфину приблизительно в 10 раз . Препа рат хорошо переносится , не вызывая в обычных дозах выраженного угнетения дыхан ия и существе нно не влияет на кровообращение и ЖКТ . Применяется при сильных острых и хронических болях : в послеоперационном периоде , при травмах , у онкологических больных и т.п . Является одним из самых доступных препаратов н аркотических анальгетиков , поскольку не отно сится к препаратам списков А и Б . Хранится с соблюдением правил хр анения для наркотических анальгетиков. Произ водные дифенилэтоксиуксусной кислоты. Наркотические анальгетики , не содержащие циклогексаново го или пиперидинового кольца были открыт ы в 40 годах XX века и широко использовались как дешевые заменители морфина (в военное время ). В настоящее время препараты да нной группы (метадон , декстроморамид ) исключены из Госреестра . Исключение составляет ли шь э стоцин , препарат , сочетающий в себе свойства наркотических анальгетиков и м-холиноблокаторов. Эстоцин. Эстоцин представляет соб ой -диметиламинового эфира , -дифенил - -этоксиуксусной к ислоты гидрохлорид : По физико-химическим свойствам эстоцин представляет собой бе лый кристаллический порошок , растворимый в воде и спирте . рН 2% водного раствора 4.0 – 5.5. Эстоцин — синтетический наркотический анальгетик . По химическому строению име ет сходство с рядом м-холиноблокаторов. По анальгетическому эффекту эстоцин значительно слабее морфина и промед ола , но меньше угнетает дыхание , не повышает тонуса блуждающего нерва ; оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическ ое действие , уменьшает спазмы кишечника и бронхов. Используется эстоцин при болях , свя занных со спазмами гл адкой мускулату ры , в предоперационном и послеоперационном периодах , при небольших травмах , для о безболивания родов. Хранится по списку А в сухом месте , соблюдая правила хранения наркот ических анальгетиков.
1Архитектура и строительство
2Астрономия, авиация, космонавтика
 
3Безопасность жизнедеятельности
4Биология
 
5Военная кафедра, гражданская оборона
 
6География, экономическая география
7Геология и геодезия
8Государственное регулирование и налоги
 
9Естествознание
 
10Журналистика
 
11Законодательство и право
12Адвокатура
13Административное право
14Арбитражное процессуальное право
15Банковское право
16Государство и право
17Гражданское право и процесс
18Жилищное право
19Законодательство зарубежных стран
20Земельное право
21Конституционное право
22Конституционное право зарубежных стран
23Международное право
24Муниципальное право
25Налоговое право
26Римское право
27Семейное право
28Таможенное право
29Трудовое право
30Уголовное право и процесс
31Финансовое право
32Хозяйственное право
33Экологическое право
34Юриспруденция
 
35Иностранные языки
36Информатика, информационные технологии
37Базы данных
38Компьютерные сети
39Программирование
40Искусство и культура
41Краеведение
42Культурология
43Музыка
44История
45Биографии
46Историческая личность
47Литература
 
48Маркетинг и реклама
49Математика
50Медицина и здоровье
51Менеджмент
52Антикризисное управление
53Делопроизводство и документооборот
54Логистика
 
55Педагогика
56Политология
57Правоохранительные органы
58Криминалистика и криминология
59Прочее
60Психология
61Юридическая психология
 
62Радиоэлектроника
63Религия
 
64Сельское хозяйство и землепользование
65Социология
66Страхование
 
67Технологии
68Материаловедение
69Машиностроение
70Металлургия
71Транспорт
72Туризм
 
73Физика
74Физкультура и спорт
75Философия
 
76Химия
 
77Экология, охрана природы
78Экономика и финансы
79Анализ хозяйственной деятельности
80Банковское дело и кредитование
81Биржевое дело
82Бухгалтерский учет и аудит
83История экономических учений
84Международные отношения
85Предпринимательство, бизнес, микроэкономика
86Финансы
87Ценные бумаги и фондовый рынок
88Экономика предприятия
89Экономико-математическое моделирование
90Экономическая теория

 Анекдоты - это почти как рефераты, только короткие и смешные Следующий
Янукович считает себя законным президентом Украины. Лечащий врач решил его пока в этом не разубеждать.
Anekdot.ru

Узнайте стоимость курсовой, диплома, реферата на заказ.

Обратите внимание, реферат по медицине и здоровью "Наркотические анальгетики", также как и все другие рефераты, курсовые, дипломные и другие работы вы можете скачать бесплатно.

Смотрите также:


Банк рефератов - РефератБанк.ру
© РефератБанк, 2002 - 2016
Рейтинг@Mail.ru