Реферат: Кавинтон – достигнутый успех препарата и перспективы применения - текст реферата. Скачать бесплатно.
Банк рефератов, курсовых и дипломных работ. Много и бесплатно. # | Правила оформления работ | Добавить в избранное
 
 
   
Меню Меню Меню Меню Меню
   
Napishem.com Napishem.com Napishem.com

Реферат

Кавинтон – достигнутый успех препарата и перспективы применения

Банк рефератов / Медицина и здоровье

Рубрики  Рубрики реферат банка

закрыть
Категория: Реферат
Язык реферата: Русский
Дата добавления:   
 
Скачать
Microsoft Word, 166 kb, скачать бесплатно
Заказать
Узнать стоимость написания уникального реферата

Узнайте стоимость написания уникальной работы

Кавинтон – достигнутый успех и персп ективы применения Кавинтон ® (этиловый эфир аповинкаминовой кисло ты ) является производным винкамина , алкалоида растений рода Барвинок (Vinca Minor L). Эффективность алкалои дов Барвинка при нарушениях мозгового кровооб ращения и возрастных процессах начали оценива ть в Европе с 50-х год ов , а с середины 70-х годов препарат кавинтон был предложен компанией “ Gedeon Richter” (Венгрия ) для лечения нарушений мозгового кровообращения и связанных с ними симптомов . От исходного прототипа молекулу кавинтона отличают 3 группы атомов . Благодаря это м у кавинтон , сочетая экологичные свойства растительной о сновы и высочайшую чистоту синтеза действующе го вещества , обрел уникальное сочетание лечеб ных свойств , выделяющих его в ряду средств , применяемых для коррекции мозговых сосудист ых нарушений. Препар а т прошел свыше 100 экспериментальных и клинических испытаний с участием более 30 000 пациентов. Биодоступность и переносимость кавинтона Кавинтон практически нет оксичен . За 30 лет применения кавинтона не б ыло зарегистрировано ни одного случая интокси кац ии при пероральном приеме препарата . Это позволяет применять его в любом во зрасте и при длительных курсах лечения . Кр оме того , он совместим практически со всем и используемыми в настоящее время лекарствами , а редкие неблагоприятные эффекты от прим енения ка в интона отмечаются не бо лее чем у 1% пользователей и включают реакц ии индивидуально-повышенной чувствительности – г ипотонию , сухость во рту , слабость и склон ность к тахикардии. Результаты многих исследова ний показали , что кавинтон эффективен как при кор о тких , так и при длител ьных курсах лечения . Препарат проявляет свою эффективность при стандартной пероральной те рапевтической дозе порядка 15 – 30 мг в сутки. Имеются предположения о нежелательности назна чения кавинтона на ночь (из-за стимулирующего дейст в ия ), а также одновременно с препаратами , влияющими на гемостаз , особен но в случаях высокой вероятности кровотечения . Роль и значение кавинтона в лечении циркуляторных расстройств Кавинтон показан при нарушениях мозгового кровообращения , следствием к оторых могут являться : ухудшение памяти ; ослабление вниман ия и концентрации ; афазия (проблемы связанные с речью ); апраксия (нарушения координации движений ); ухудшение зрения и слуха ; головокруж ение ; головные боли ; старческое слабоумие ; расс еянность ; психо м оторные отклонения. Явля ясь оптимизатором мозгового кровообращения , регул ирующим тонус мозговых сосудов , кавинтон дает отчетливый положительный эффект при лечении различных типов дистоний . Под влиянием пр епарата повышалась толерантность к умственным , ф и зическим и эмоциональным нагрузк ам , уменьшалась метеочувствительность и улучшалос ь качество жизни. Дисциркуляторная энцефалопатия Одной из причин , приводящих к развитию хронической сосудисто-мозговой недостаточнос ти или дисциркуляторной энцефалопатии (Д Э ), служат атеросклеротические поражения магистраль ных артерий головы. И.Ш . Весельский и А.В Саник изучали параметры микроциркуляции у 53 бо льных с различными проявлениями ДЭ атеросклер отического генеза , а также влияние на них вазоактивных веществ (кав и нтон 10 м г внутривенно в течение 10 дней , ксантинола никотинат 2 мл 15% раствора внутримышечно , сермион 4 мг внутривенно в течение 10 дней , затем п ерорально по 10 мг 3 раза в день ). После в нутривенного введения кавинтона в течение пер вого часа увеличивали с ь диаметр а ртериол (в среднем на 17,7%), количество функционир ующих капилляров (на 14,3%), уменьшались степень и распространенность внутрисосудистой агрегации . П осле курса лечения исследуемыми ангиопротекторам и улучшалась микроциркуляция не только у больн ы х с начальными признаками Д Э , но и у пациентов со II стадией заболе вания . Применение кавинтона было особенно эфф ективно при преобладании вестибулярных нарушений. Н.В.Лебедева с соавт . оценивали влияние внут ривенного капельного введения 20 мг кавинтона ( ежедневно в течение 10 дней с п ереходом на пероральный прием по 5 мг 3 раза в сутки ) у 65 больных с различными стад иями ДЭ и различной степени выраженности неврологических проявлений , свидетельствующих о д иффузном поражении мозга . Положительный клиническ и й эффект кавинтона отмечен у 36(84%) из 43 больных с ДЭ I и II стадии независимо от возраста . У пациентов с III стадией Д Э достоверного эффекта не регистрировали. В группе нейрохирургических пациентов изучали эффе кт внутривенного (10 мг ) или пероральног о длительного (15 мг в сутки ) применения кавинтона на электрическую активность коры головного мозга и состояние сосудов сетчат ки глаза . Положительный эффект от терапии кавинтоном зарегистрирован в случаях нарушения мозгового кровообращения функционального и ли органического генеза . Побочных реакций на оба способа применения кавинтона не отмечалось . Нарушения мозгового кровообращения Главной целью терапии ишемиче ского инсульта в остром и раннем восстано вительном периоде является уменьшение функционал ьно й дезинтеграции ЦНС и неврологического дефицита . К основным направлениям метаболиче ской защиты мозга при ишемическом инсульте относятся уменьшение повреждающего действия ги поксии на структуры и ткани головного моз га , стимуляция окислительно-восстановитель н ых процессов , усиление утилизации глюкозы , воздействие на систему нейротрансмиттеров и нейромедиаторов головного мозга. В исследовани и Е.М . Бурцева и соавт . на фоне терапии кавинтоном у пациентов с ишемическим инс ультом отмечен быстрый и значимый регре с с основных мозговых и фокальных симптомов . Эффект препарата был более выр ажен при наличии адекватного типа реакции центральной гемодинамики на введение препарата (усиление пульсового кровенаполнения мозга и уменьшение сосудистого тонуса , по данным реоэнце ф алографии ) и менее выраженным при гипертоническом и особенно гипотоническо м типах. М.М . Ищенко и О.С . Корольков при наблюдении за эффектами влияния кавинтона и /или коргликона у 40 больных с острым ишемическим инсультом и наличием гемодинамичес ки значим о го поражения одной мозг овой артерии и более отметили , что при гипокинетическом типе кровообращения эффект те рапии значительно возрастает при совместном н азначении сердечных гликозидов и кавинтона. Вероятнее всего , наиболее заметный эффект о т применени я кавинтона при остром инсульте можно прогнозировать в случае наз начения его с первых минут или часов от начала заболевания при условии своевременн ой и успешной реканализации окклюзированной м озговой артерии . Нарушения познавательной функции Познават ельная функция обычно ассоциируется со следующими характеристиками : память ; внимание ; ориентация ; восприятие ; фиксаци я информации ; способность принимать решения. Дов ольно сложной задачей является объяснение цел остного механизма благотворного влияния ка в интона на улучшение познавательных способностей . Его эмпирическая формула очень похожа на формулу нейромедиаторов . В боль шой степени эффект препарата опосредуется сти мулирующим влиянием на уровень некоторых важн ых нейромедиаторов , которые вовлечены в пере д ачу информации между нейронами , а также на нарушенный кровоток и обмен веществ в нейронах. Сравнение с “эталонными” препаратами ноотропного ряда (энцефабол , пира цетам ) существенных различий в их эффективнос ти не выявило , а у кавинтона была отме чена эфф е ктивность при лечении на рушений умственных функций различной этиологиии. В то же время следует учесть , что па мять и способности к обучению – не о дно и то же . Обучение – фактически пе рвый процесс формирования памяти , а память воспроизводит сохраненную и н формацию . На фоне лечения кавинтоном улучшается и кратковременная и долговременная память . Кавинт он может быть полезным для улучшения форм ирования новых блоков памяти при использовани и его в процессе обучения. В трех исслед ованиях Американского обществ а геронтол огов , включавших приблизительно 120 пациентов , улучше ние памяти наблюдали у 75 – 86% пациентов при тестировании по различным общепринятым шкала м и критериям. Деменция В журнал е Американского общества гериатров в 1987 г . были опубликованы резул ьтаты двойного сле пого исследования , проведенного R. Balestreri и соавт . пр и участии 42 пациентов с сосудистой сенильной деменцией . Пациенты принимали 10 мг кавинтона 3 раза ежедневно в течение 40 дней и затем 5 мг 3 раза ежедневно в течение 60 дней . О цен к у эффективности медикаментозной т ерапии кавинтоном осуществляли с использованием известных психометрических шкал и стандартиз ованных тестовых методик . На основании клинич еского улучшения течения заболевания у 56% пацие нтов было сделано заключение о его от л ичной эффективности у этой групп ы больных. Депрессия Показано , что кавинтон влияет на увеличение уровня серотонина , нейромедиатора , регулирующего эмоции , механизмы боли и сна . Пониженный уровень серотонина ассоциируется с депрессией , шизофрен ией , бол езнью Альцгеймера , нарушениями сна , аппетита и т.д. В связи с этим можн о считать , что вещества , положительно влияющие на уровень серотонина , могут быть полезны ми при нарушениях познавательной функции . Пре жде всего это касается селективных ингибиторо в о б ратного захвата серотонина – типа пароксетина и флуоксетина , общеизвестны х антидепрессантов . Четких данных , подтверждающих подобный эффект на депрессию у кавинтона , еще не получено , однако , учитывая его стимулирующее влияние на уровень серотонина мозга , э т о вполне можно предположи ть . Мигрень Роль с еротонина в патогенезе мигрени была подтвержд ена динамикой циркулирующих концентраций серотон ина и его метаболитов на фоне приступов мигрени и способностью активаторов высвобожден ия серотонина вызывать миг ренеподобные си мптомы . Эффективное применение агонистов серотони новых рецепторов в клинической практике для лечения проявлений мигрени подтверждает ключ евую роль серотонина в молекулярном механизме развития мигрени . Итальянские исследователи подтвердили , ч то при постменопаузальном синдроме , в условиях возрастающего катаболиз ма и /или снижения синтеза серотонина в мозге , появляется более высокая предрасположенн ость пациенток к мигрени. Данные позволяют предложить , что кавинтон , увеличивая уровень серотон и на , мог бы быть полез ен в профилактике и лечении пациентов с проявлениями мигрени в составе комбинированной терапии. Механизмы влияния кавинтона Проведенными ранее исследованиями с кавинтоном были обозначены 5 главных фармаколог ических и биохимически х механизмов его действия : селективное (избирательное ) улучшение кровообращения мозга и потреблени я кислорода без существенного изменения показ ателей центральной гемодинамики ; повышение толера нтности мозга к гипоксии и ишемии ; противо судорожная эффективнос ть ; ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы ; улучше ние реологических характеристик крови и антит ромбоцитарная активность. Впоследствии было также показано , что кавинтон обладае т прямым нейропротекторным механизмом влияния на клетки мозг а как in vitro, так и in vivo. Этот механизм опосредуется непосредственным инги бированием потенциал-зависимых нейрональных Na + -каналов , непрямым ингиб ированием отдельных молекулярных каскадов , направ ленных на повышение уровня внутриклеточного С а ++ , возможн ым ингибированием a 1 - и a 2 -адренорецепторов и , в меньшей степени , ингибированием пере поглощения аденозина. Основные механизмы влияния кави нтона : 1. Кавинтон об ладает прямым вазодилатирующим и спазмолитическ им действием на сосуды мозга Одним из типовых механизмов действи я миотропных вазодилататоров является блокада фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов (Са 2+ /кальмодулинзависимый ти п ) с накоплением цАМФ в гладкомышечных кле тках сосудов . По данным одних авторов , в реализации эффекта кавинтона уча ствует только цГМФ , в то время как другие авторы указывают на вовлечение в эффект к ак цГМФ , так и цАМФ . Показано , что нейр омедиатор серотонин играет важную роль в регуляции сократительной деятельности магистральных артерий мозга и участвует в спазме е го с о судов при различных церебрал ьных сосудистых нарушениях. 2. Кав интон селективно улучшает мозговое кровообращени е в условиях ишемии и гипоксии , не соп ровождающееся эффектом “обкрадывания” Препарат способен перераспределять и усил ивать кровообращение к синдром-связанным (по врежденным ) участкам головного мозга без знач имого “обкрадывания” интактных (здоровых ) областей мозга и других участков тела. N. Miyata и соавт . исследовали эффект применения кавинтона на изолированных кровеносных сосудах . Результа т ы указали , что кавинтон избирател ьно расширяет сосуды мозга , и что этот эффект может служить предпосылкой для успе шного лечения сосудистых заболеваний мозга , в ключая инсульт. M.Miyazaki с соавт . изучали динамику сопротивления сосудов мозга у пациентов с сосудистыми заболеваниями мозга п осле курсового двухмесячного периода лечения кавинтоном с использованием ультразвуковой метод ики оценки непрерывного и пульсового индексов тока крови во внутренней сонной артерии . Непрерывный индекс и индекс пульсового т о к а крови достоверно изменялись п осле приема кавинтона (непрерывный индекс уве личивался , пульсовой индекс уменьшался ), а суще ственное улучшение мозгового кровообращения набл юдали особенно в местах локализации наиболее выраженных сосудистых изменений. 3. К авинтон оказывает действие на мозговое кровообращение без негативного влияни я на основные параметры показателей центральн ой гемодинамики B. Kiss и E. Karpati в обз орной работе , оценивающей механизмы влияния к авинтона , также отметили , что препарат избира тельно усиливает мозговой кровоток и утилизацию кислорода без существенного сдвига в параметрах большого круга кровообращения. Д ействие кавинтона сопровождается улучшением пери ферического , мозгового и центрального кровообраще ния . Наиболее положительным моментом э тих эффектов можно считать то , что препара т параллельно приводит к умеренному уменьшени ю артериального давления и практически не влияет на частоту сердечных сокращений. F. Solti и соавт . на фоне терапии кавинтоном у пациентов с признаками гем о динамич ески значимого атеросклероза мозговых сосудов отметили увеличение мозговой фракции сердечног о выброса . Свою эффективность препарат проявл яет максимально благоприятно в случаях мозгов ых нарушений , обусловленных патологией сердца и артериальной гипер т онией . Эти ж е авторы в экспериментальных исследованиях по казали , что кавинтон увеличивает мозговой ток крови без достоверного влияния на уровен ь артериального давления. 4. Кавин тон активизирует дефицитный обмен веществ и увеличивает энергетическую емкос ть мозга путем улучшения утилизации глюкозы , кислород а и темпов синтеза АТФ B. Gulyas, S. Szakall и соавт . при помощи ПЭТ изучали влия ние терапии кавинтоном на метаболизм глюкозы у пациентов с перенесенным инсультом . Нес мотря на отсутствие достоверных с двигов локальных и общих показателей уровней гл юкозы на фоне разового применения кавинтона , терапия препаратом увеличивала доставку глю козы через гематоэнцефалический барьер всего мозга в целом. В исследовании H. Tohgi и соавт . пациенты пожилого и стар ч еского возраста с явлениями сенильной деменции в течение 3 нед ежедневно принимали кавинтон в дозе 15 мг . Анализ результатов показал , что влияние препарата сопровождалось увеличением концентрации АТФ в эритроцитах , повышением показателей афинного насыщени я гемоглоб ина кислородом . Намного успешнее протекал цик л Кребса . Было констатировано , что у препа рата отчетливо присутствует вазодилатирующий ком понент на сосуды головного мозга и эффект активизации энергетической способности клеток мозга. 5. Кавинтон оп тимизи рует метаболизм мозга путем улучшения пластич еских свойств эритроцитов , уменьшения вязкости крови и агрегационной способности тромбоцитов Упругость эритроцитов может из меняться под воздействием терапии , благодаря чему улучшается микроциркуляция в капилляра х головного мозга и , как следствие этого , подача кислорода и глюкозы. В исследовании M. Hayakawa, (Япония ) на пациентах с перенесенным о стрым нарушением мозгового кровообращения , было продемонстрировано , что терапия кавинтоном прив одила к улуч ш ению пластических сп особностей у эритроцитов при п рохождении капилляров мозга. 6. Кавинтон обладает прямым нейропротекторным действием , защищая клетки мозга в условиях повреждающего влияния ишемии , гипоксии и нейротоксинов В последнее время все шире обсу ждается возможность того , что механизм действ ия кавинтона может дополняться непосредственным взаимодействием препарата с нервными клеткам и . В пользу соображения свидетельствуют данны е , полученные в электрофизиологических эксперимен тах на животных. Р езультаты свидете льствуют об идентичности эффектов кавинтона и цГМФ , а также об отсутствии аддитивности эффектов этих препаратов и позволяют пре дполагать , что кавинтон усиливает калиевый то к не путем прямого воздействия на калиевы е каналы , а через повышен и е ур овня внутриклеточного цГМФ . Это предположение подтверждается данными литературы , указывающими н а способность кавинтона повышать уровень цГМФ в клетке благодаря ингибированию Са ++ /кальмодулинзависимой фо сфодиэстеразы и /или активации гуанилатциклазы. 7. Кавинтон увеличивает концентрац ию нейромедиаторов норадреналина допамина , ацетил холина и серотонина , вовлеченных в процесс формирования сложных интегративных процессов H. Olpe и соавт . показали , что кавин тон , как производное винкамина , является эффек тивным активатором нейронов locus coeruleus. Эта груп па нейронов диффузно распределяет свои секрет ирующие норадреналин волокна по всей коре головного мозга и вплетается в сложные механизмы деятельности головного мозга (мышление , планирование , интегрирован и е ). Авторы обращают внимание на то , что количество нейронов locus coeruleus уменьшается с возрастом , причем у мужчин быстрее , чем у женщин. Способн ость кавинтона улучшать мощность функционировани я остающихся нейронов этого норадреналинового кластера мо з га превращает его в потенциальный "стимулятор умственных способност ей ". Было показано , что терапия кавинтоном увеличивает уровень предшественника норадреналина – допамина . Влияние допамина в прифронта льной коре модулирует у приматов и челове ка способно с ти рабочей памяти . Нар ушения в этой области ассоциируются с шиз офренией , а низкий уровень допамина – с болезнью Паркинсона. 8. Кавинтон обладает антиоксидантными свойствами Ранее H. Olpe и соавт . сообщали , что кавинто н функционирует как мощный антиок сидант и предотвращает повреждение клеток мозга циркулирующими свободными радикалами. В 1999 г . S.Stolc отметил , что у пациентов с сосудистыми заболеваниями мозга при ишемическом повреждении нейронов свободные радикалы играют ведущую роль и нейтрализац и я их анти оксидантами , в частности соединениями индола , включая кавинтон , может минимизировать гибель клеток. 9. Кавинтон обладает ноот ропными свойствами Некоторые иссле дователи наблюдали изменение калиевых токов н ейрональной мембраны под влиянием ноо троп ов , применяемых в концентрациях , сравнимых с терапевтическими. В частности , G. Tesco и соавт . из Национального института здоровья (Бетезда , США ) сообщили , что функции долговременной памяти зависят от функционального состояния нейронн ых цепей . Этот п роцесс требует а декватных энергетических ресурсов и зависит о т состояния потенциал-зависимых потоков калия. S.L. Erdo, P. Molnar, V. Lakics и соавт . на модели нейронов коры головного мозга крыс заключили , что кавин тон как производное алкалоидов Барвинк а является потенциальным блокатором натриевы х каналов , что , по-видимому , и обусловливает положительный фармакологический и терапевтический эффекты при нарушении умственных способносте й. Китайские исследователи Y. Wei, N. Shi, C. Zhong и соавт ., изуча вши е влияние кавинтона , обнаружили т акже , что препарат обратимо блокирует токи натрия и в кардиомиоцитах . Блокада токов натрия концентрационнозависимым и потенциалзависим ым образом составила на 13 – 75%. В фазу де поляризации мембранного потенциала ингибирующий э ффект кавинтона на натриевый ток оставался столь же высоким и превышал 50%. 10. Кавинтон обладает свойствам и антагониста кальция Механизм действия блокаторов кальциевых каналов связан с блокадой высокопороговых потенциалзависимых кальциевых каналов , пронизывающих мембраны н ервных клеток . Взаимодействие кальция с анион ными группировками белковых молекул способствует переводу ферментов в активное состояние , что сопровождается активацией кальцийзависимого метаболизма . Особое значение имеет комплекс к аль ц ия с белком кальмодулином , кот орый контролирует активность многих биохимически х процессов . У кавинтона и “эталонных” бло каторов кальциевых каналов совпадает спектр д оказанных положительных эффектов : они эффективны при сосудистых и дегенеративных заболеван и ях мозга различного генеза , алког ольном абстинентном синдроме , интоксикациях нейро токсинами , мигрени , судорожном синдроме , депрессии и др Статья А.Б.Блохина Отделение кардиологии п- ки № 1 МЦ УД Президента РФ , Москва
1Архитектура и строительство
2Астрономия, авиация, космонавтика
 
3Безопасность жизнедеятельности
4Биология
 
5Военная кафедра, гражданская оборона
 
6География, экономическая география
7Геология и геодезия
8Государственное регулирование и налоги
 
9Естествознание
 
10Журналистика
 
11Законодательство и право
12Адвокатура
13Административное право
14Арбитражное процессуальное право
15Банковское право
16Государство и право
17Гражданское право и процесс
18Жилищное право
19Законодательство зарубежных стран
20Земельное право
21Конституционное право
22Конституционное право зарубежных стран
23Международное право
24Муниципальное право
25Налоговое право
26Римское право
27Семейное право
28Таможенное право
29Трудовое право
30Уголовное право и процесс
31Финансовое право
32Хозяйственное право
33Экологическое право
34Юриспруденция
 
35Иностранные языки
36Информатика, информационные технологии
37Базы данных
38Компьютерные сети
39Программирование
40Искусство и культура
41Краеведение
42Культурология
43Музыка
44История
45Биографии
46Историческая личность
47Литература
 
48Маркетинг и реклама
49Математика
50Медицина и здоровье
51Менеджмент
52Антикризисное управление
53Делопроизводство и документооборот
54Логистика
 
55Педагогика
56Политология
57Правоохранительные органы
58Криминалистика и криминология
59Прочее
60Психология
61Юридическая психология
 
62Радиоэлектроника
63Религия
 
64Сельское хозяйство и землепользование
65Социология
66Страхование
 
67Технологии
68Материаловедение
69Машиностроение
70Металлургия
71Транспорт
72Туризм
 
73Физика
74Физкультура и спорт
75Философия
 
76Химия
 
77Экология, охрана природы
78Экономика и финансы
79Анализ хозяйственной деятельности
80Банковское дело и кредитование
81Биржевое дело
82Бухгалтерский учет и аудит
83История экономических учений
84Международные отношения
85Предпринимательство, бизнес, микроэкономика
86Финансы
87Ценные бумаги и фондовый рынок
88Экономика предприятия
89Экономико-математическое моделирование
90Экономическая теория

 Анекдоты - это почти как рефераты, только короткие и смешные Следующий
Женщина, заказавшая услугу "Муж на час" для ремонта электропроводки, стала вдовой на 40 минут.
Anekdot.ru

Узнайте стоимость курсовой, диплома, реферата на заказ.

Обратите внимание, реферат по медицине и здоровью "Кавинтон – достигнутый успех препарата и перспективы применения", также как и все другие рефераты, курсовые, дипломные и другие работы вы можете скачать бесплатно.

Смотрите также:


Банк рефератов - РефератБанк.ру
© РефератБанк, 2002 - 2016
Рейтинг@Mail.ru