Реферат: Лечение артериальной гипертонии: антагонисты кальция - текст реферата. Скачать бесплатно.
Банк рефератов, курсовых и дипломных работ. Много и бесплатно. # | Правила оформления работ | Добавить в избранное
 
 
   
Меню Меню Меню Меню Меню
   
Napishem.com Napishem.com Napishem.com

Реферат

Лечение артериальной гипертонии: антагонисты кальция

Банк рефератов / Медицина и здоровье

Рубрики  Рубрики реферат банка

закрыть
Категория: Реферат
Язык реферата: Русский
Дата добавления:   
 
Скачать
Microsoft Word, 131 kb, скачать бесплатно
Заказать
Узнать стоимость написания уникального реферата

Узнайте стоимость написания уникальной работы

Лечение артериальной гипертонии : антагонисты кальция Антагонисты к альция (АК ), или блока торы медленных каналов , относятся к наиболее часто используемым классам кардиоваскулярных средств . Эта группа лекарств применяется при артериальной гипертонии (АГ ), различных формах ишемической болезни сердца (ИБС ), аритмиях и сердечн ой недостаточности . Механизм действи я Механизм действия АК достаточно хорошо изучен и подробно изложен в р аботах отечественных и зарубежных авторов [1, 2], п оэтому лишь коротко напомним , что препараты этой группы препятствуют патологически высоком у (напр имер , при АГ ) трансмембранному т оку ионов кальция в клетки гладкой мускул атуры сосудов . Структура некоторых представителей этой группы позволяет им специфически св язываться с рецепторами , расположенными на кл еточных мембранах и регулирующими функцию кал ьц и евых каналов (например , амлодипин ). Повышенное содержание внутриклеточного кальция обусловливает склонность к генерализованной ва зоконстрикции . Терапевтическое действие АК объясн яется способностью ингибировать поступление ионо в кальция в клетку через каль ц иевые каналы в период деполяризации м ембран кардиомиоцитов и клеток гладкой мускул атуры . Кальциевые каналы обнаружены в синоатр иальных , атриовентрикулярных путях , волокнах Пурки нье , миофибриллах миокарда , гладкомышечных клетках сосудов , скелетных мышцах . А К , уч итывая механизм их действия , являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического ме ханизма гипертензии – повышенн ого общего периферического сопротивления сосудов , поскольку они блокируют патол огически возрастающий при гипертензи и тра нсмембранный ток ионов в клетки гладкой м ускулатуры сосудов . Препараты и дозы Антагонисты кальция представляют собой разные химические соединения . В одну группу входят производные п апаверина (верапамил ), другую , более многочисленную , группу представ ляют производные дигидропиридина (нифедипин , нитрендипин , нимодипин , фелодипин , никардипин , амлодипин , лацидипин и т.д .). Ди лтиазем принадлежит к производн ым бензотиазепина . Вазодилатирующие свойства наиболее выражены у производных дигидропиридина . К АК I поколения от носят обычные таб летки и капсулы нифедипина , верапамила и д илтиазема . К недостаткам первой генерации АК отн осятся : • быстрое начало действия , ведущее к нейрогуморальной активации ; • короткая продол жительность действия и необходимость мног ократного приема ; • низкая тканевая селективность ; • высокая степень пресистемного метаболизма и вариабельная био доступность ; • большие колебан ия между максимальными и минимальными концент рациями на протяжении междозового интервала ; • высокая частота п обочных эффектов. Антагонисты кальция II поколения представлены лекарственными формами пролонгированного действия нифедипина , ве рапамила и дилтиазема , а также их новыми производными (н имодипин , нисолдипин ) . К антагонистам кальция III поколения относят ам лодипин и лацидипин . Различия в выраженности артериолодилатирующе го эффекта связаны со степенью связывания с сосудистой стенкой по сравнению с кл етками миокарда , так коэффициент селективности сосуды /миокард для верапамила равен 0,92, для дилтиазема – 8,9, нифедипина – 20, амлодипина и нитрендипи на – 80, лацидипина – 500. Антагонисты кальция относятся к лекарстве нным средствам , у которых имеется выраженная прямая связь между концентрацией в плазм е крови самого препарата или его активног о метаболита и выраж енностью вазодилатиру ющего эффекта . Клиническое значение имеют объ ем и скорость всасывания препарата , плавность повышения его концентрации в крови , длите льность сохранения терапевтических концентраций в крови и наличие достаточной концентрации в крови чер е з 24 ч после его приема (для пролонгированных форм ). Большинство АК имеют низкую биодоступност ь из-за высокой скорости “метаболизма первого прохождения через печень” . Иными словами , “высокий метаболизм первого прохождения через печень” является причиной н изкого пост упления лекарств в системный кровоток , где оно и осуществляет свое действие . Выявлены очень большие межиндивидуальные различия в метаболизме АК , что может сказываться в различиях клинического эффекта . Лишь амлодипин обладает самой большой биодос тупностью (64%) и низкой с коростью “метаболизма первого прохождения через печень” . Обычные таблетки нифедипина , дилтиазема , в ерапамила и ряд препаратов II поколения обладаю т способностью быстро достигать максимальной концентрации в крови с последующим быс трым ее снижением , что сопровождается артериолодилатацией с последующей вазоконстрикцией и выбросом катехоламинов . В связи с эти м их следует использовать лишь для лечени я гипертонического криза . Совершенно очевидно , что для длительного лечения больных с А Г необходимо использовать препараты с плавным повышением к онцентраций лекарств в плазме крови и мед ленным ее снижением . Такими свойствами облада ют амлодипин , лацидипин , специальные лекарственные формы с замедленным высвобождением фелодипина , верапамила , ди лтиазема , нифедипина (аббревиатура этих форм -SR, RR, SL, GITS и т.д .). Важным показателем является соотношение между максимальной и минималь ной концентрацией АК в крови , определяющее степень выраженности дилатации и констрикции , изменения уровня катехола ми нов в крови в течение суток , что имеет важное клиническое и прогностическое значени е в плане предупреждения повреждения органов- мишеней , увеличения продолжительности и улучшения качества жизни . Так , соотношение максимум /минимум концентрации самое благоп р ия тное при применении амлодипина (1,5), пролонгированных форм фелодипина (2,9) и дилтиазема (2,4) и неудовл етворительное при использовании исрадипина (13,5) и нифедипина -SR (10,4). Существует еще один чрезвычайно важный показатель – остаточная конц ентраци я в плазме крови через 24 ч . Он обеспечивает контроль за ут ренним или предутренним повышением АД , когда и происходят все сосудистые катастрофы , ч то представляется существенным для профилактики сердечно-сосудистых осложнений . Результаты клинического примен ения Традиционные АК верапамил , ниф едипин и дилтиазем снижают и систолическое , и диастолическое АД , не вызы вая ортостатической и постуральной гипотонии , задержки натрия и воды , не влияя на у ровень липидов в плазме крови , не вызывая задержки мочевой кислот ы и не из меняя уровень глюкозы в плазме крови . Таки м образом , при высокой антигипертензивной акт ивности традиционные АК являютс я метаболически нейтральными . В клинической практике , однако , использова ние указанных препаратов в качестве гипотензи вной терапи и ограничивается тем , что : • отрицательный инотропный эффект часто препятствует их длительному применению у п ациентов с нарушенной функцией левого желудоч ка ; • нифедипин (если не используется ретар дированная форма ) вызывает столь быстрое паде ние кровяног о давления , что развивается рефлекторная тахикардия и стимулируются симпат ическая и ренин-ангиотензиновая системы ; • угнетающее действие верапамила и в меньшей степени дилтиазема на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость может приво дить к разви тию длительной и иногда опасной брадикардии ; • обычно относительно короткий период полувыведения обусловливает необходимость повторных введений в течение дня или использования ретардированных форм ; • в дозах , необходимых для эффективного снижения АД , неж елательные побочные э ффекты появляются часто и достаточно выражены : так , верапамил вызывает запор , дилтиазем – брадикардию , а нифедипин – отеки ног и тахикардию ; • в том случае , когда для достаточн ого контроля АД необходимо назначение b-блокат оров , появля ется риск развития атриовентр икулярной блокады . Использование вазоселективных препаратов поз воляет решить некоторые проблемы применения А К у пациентов с АГ , особенно те , что связаны с отрицательным хронотропным действием верапамила и дилтиазема и кардиоде пр ессивной (отрицательной инотропной ) активностью ни федипина , верапамила и дилтиазема . В настоящее время дигидропиридиновые вазос елективные АК широко используются при лечении АГ . Однако и между отдельн ыми препаратами группы вазоселективных дигидропи ридинов существуют некоторые различия . При оценке эффективности гипотензивных пр епаратов большое значение имеет очень важный показатель – отношение конечного АД , изм еренного через 24 ч , к максимальному его сни жению (Т /Р ). Этот показатель для современно го гипотен зивного лекарства должен быть больше 50%. В противном случае нельзя считат ь , что этот препарат обеспечивает профилактик у развития различных поражений органов-мишеней . Самыми идеальными из АК по этому показателю являются следующие препараты : верапамил -SR ( 82%), лацидипин (84%), нифедипин -GITS (77%) и амлодипин (63%). Их можн о отнести к гипотензивным средствам , обеспечи вающим суточный контроль за уровнем АД по сле однократного применения . Клинические преимущества блокаторо в кальциевых каналов Исследования п оследних лет показали , что длительно действующие дигидроп иридиновые производные ( амлодипин , лацидипин , фелодипин и нитрендипин ) являются препаратами выбора при лечени и АГ в пожилом возрасте , особенно изолиров анной систолической АГ (см . таблицу ). Антагонист ы кальция показаны при сочетании АГ и стенокардии . Установлено , что у больных после перенесенного инфаркта миокарда без нарушения сократительной функции верапамил и дилтиазем могут оказывать благоприятное влияние на прогноз . Препараты этих же групп А К ока з ывают антиаритмическое действие у больных с предсердной тахикардией и мерцательной аритмией . Значительно расширяет возможности применения АК их нейтральное влияние на метаболичес кие показатели (углеводный , липидный и другие виды обменов ). Эффективность у пожилых пациентов Высокое кровяное давление – один из ведущих факторов риска развития коронарной болезни сердца и острого наруше ния мозгового кровообращения , являющихся основной причиной смерти в пожилом возрасте , поэто му вопросам выбора оптимального леч ения у этой группы больных уделяется присталь ное внимание . Недавно закончившееся в Европе многоцентровое исследование по лечению изоли рованной систолической гипертонии у пожилых п оказало , что АК нитрендипин , выбранный в качестве базовой т ерапии , существенн о и до стоверно снижает риск цереброваскулярных катастр оф [3]. Кроме того , такое лечени е предупреждает развитие сосудистой деменции (J. Stassen и соавт ., 1999). Действие на функцию почек Приводя к значительному снижению протеинурии , АК обладают ре нопротек тивными свойствами , хот я их эффект менее выражен , чем у ингиб иторов АПФ . Использование АК при почечной недостаточности не противопоказано , хотя и тр ебуется коррекция дозы для отдельных препарат ов . При применении амлодипина и лацидипина коррекции дозы у бол ь ных хронической почечной недостаточностью не требуется . Влияние на гипертрофию миокар да Возможность АК вызывать обратное развитие левожелудочковой гипертрофии связана , по-видимому , с прямым модулиру ющим влиянием на кальцийзависимые процессы в волокнах м иокарда . Все АК пролонгированного действия вызывают обратно е развитие гипертрофии левого желудочка . При сравнительной оценке влияния амлодипина и ингибиторов АПФ на толщину стенки левого желудочка был выявлен одинаковый гипотензивный эффект и достоверное с нижение массы миокарда левого желудочка в обеих группа х пациентов на 21 и 22% соответственно . Одинаковое достоверное снижение систолического и диасто лического АД и уменьшение индекса массы л евого желудочка под действием амлодипина и лизиноприла было показ а но в ра ндомизированном двойном слепом исследовании . Противопоказания и побочные эф фекты Длительный опыт применения АК показал , что они могут быть назначены м ногим пациентам с АГ . Противопоказано назначе ние недигидропиридиновых АК больным с атрио вентрику лярной блокадой 2 – 3-й степен и . У больных с недостаточностью кровообращени я не рекомендуется использовать все АК , за исключением амлодипина и фелодипина (VI-JNC, 1997). Головная боль , покраснение кожных покрово в , головокружение и периферические отеки явля ю тся основными нежелательными последствиями вазодилатирующего действия АК , особенно диги дропиридиновых производных . Эти вазодилатирующие свойства в сочетании с рефлекторной тахикарди ей создают наибольшие проблемы при использова нии короткодействующих нифеди п инов . Д лительно действующие препараты , как показали сравнительные исследования , имеют существенно луч ший профиль переносимости в плане частоты таких эффектов , как головная боль , покраснен ие и тахикардия , однако периферические отеки встречаются практически одинаково . Вс ледствие кардиодепрессивного действия верапамил и дилтиазем могут вызвать усиление сердечной недостаточности , развитие брадикардии и , в более редких случаях , атриовентрикулярной блока ды . При использовании верапамила нередки случ аи запоров . Вм е сте с тем следу ет отметить , что новые лекар ственные формы АК и представители III поколения отличаются хорошей переносимостью. Перспективы Одним из наиболее важных доп олнительных свойств АК является антиатеросклеротическое действие . Оно обосновано теорети чески , описан о в ходе экспериментальных наблюдений и в последние годы получило первые подтверждения в ряде клинических исследований . По данны м исследований , VHAS (верапамил ) и PREVENT (амлодипин ) АК замедлили развитие атеросклеротич еского поражения сонных артерий у больн ых АГ и ИБС соответственно по результатам ультразвукового контроля . Интерес представляют ожидаемые в ближайшее время результаты исследования ELSA , гд е оценивается влияние лацидипина на поражение стенки сонных артерий у больных АГ . Р езультаты этого и других исследований в лияния АК на течение АГ и ИБС могут расширить спектр показаний к применению эт ого класса препаратов . Литература 1. Андреев Н.А ., Моисеев В.С . Антагонисты кальция в клиническо й практике . М .: Фармединфо , 1995. 2. Белоусов Ю.Б ., Моисеев В.С ., Лепахин В.К . Клиническая фармакология и фармакотерапи я . Издание 2-е , М .: Универсум , 1997. 3. Stassen J.A., Fagard R., Thijs L. е t al. Randomized Double-blind Comparison of Placebo and Active Treatment for Older Patients with Isolated Syst olic Hypertension. Lancet 1997; 350 (1636): 757 – 64.
1Архитектура и строительство
2Астрономия, авиация, космонавтика
 
3Безопасность жизнедеятельности
4Биология
 
5Военная кафедра, гражданская оборона
 
6География, экономическая география
7Геология и геодезия
8Государственное регулирование и налоги
 
9Естествознание
 
10Журналистика
 
11Законодательство и право
12Адвокатура
13Административное право
14Арбитражное процессуальное право
15Банковское право
16Государство и право
17Гражданское право и процесс
18Жилищное право
19Законодательство зарубежных стран
20Земельное право
21Конституционное право
22Конституционное право зарубежных стран
23Международное право
24Муниципальное право
25Налоговое право
26Римское право
27Семейное право
28Таможенное право
29Трудовое право
30Уголовное право и процесс
31Финансовое право
32Хозяйственное право
33Экологическое право
34Юриспруденция
 
35Иностранные языки
36Информатика, информационные технологии
37Базы данных
38Компьютерные сети
39Программирование
40Искусство и культура
41Краеведение
42Культурология
43Музыка
44История
45Биографии
46Историческая личность
47Литература
 
48Маркетинг и реклама
49Математика
50Медицина и здоровье
51Менеджмент
52Антикризисное управление
53Делопроизводство и документооборот
54Логистика
 
55Педагогика
56Политология
57Правоохранительные органы
58Криминалистика и криминология
59Прочее
60Психология
61Юридическая психология
 
62Радиоэлектроника
63Религия
 
64Сельское хозяйство и землепользование
65Социология
66Страхование
 
67Технологии
68Материаловедение
69Машиностроение
70Металлургия
71Транспорт
72Туризм
 
73Физика
74Физкультура и спорт
75Философия
 
76Химия
 
77Экология, охрана природы
78Экономика и финансы
79Анализ хозяйственной деятельности
80Банковское дело и кредитование
81Биржевое дело
82Бухгалтерский учет и аудит
83История экономических учений
84Международные отношения
85Предпринимательство, бизнес, микроэкономика
86Финансы
87Ценные бумаги и фондовый рынок
88Экономика предприятия
89Экономико-математическое моделирование
90Экономическая теория

 Анекдоты - это почти как рефераты, только короткие и смешные Следующий
Из Москвы-реки впервые за много лет выудили нормального окуня с нормальным количество глаз и с нормальным числом плавников.
Но, по его словам, он таки не местный.
Anekdot.ru

Узнайте стоимость курсовой, диплома, реферата на заказ.

Обратите внимание, реферат по медицине и здоровью "Лечение артериальной гипертонии: антагонисты кальция", также как и все другие рефераты, курсовые, дипломные и другие работы вы можете скачать бесплатно.

Смотрите также:


Банк рефератов - РефератБанк.ру
© РефератБанк, 2002 - 2016
Рейтинг@Mail.ru